Thành phần: Sildenafil……………… 50mg
Tá dược: Lactose, Avicel, magnesi stearat, Povidon K30, Sodium Starch glycolat: vừa đủ 1 viên.
Dược lý học:
Sildenafil (muối Citrate), dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương, Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc cGMP (Cyclic guanosine monophosphate – Phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDES).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng Nitric oxide (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục. Sau đó NO hoạt hóa men Guanylate cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP (Cyclic guanosine monophospahate) từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDES. Chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang.
Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDES của Sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Hấp thu:
Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 40% (dao động từ 25-63%) và đạt được nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương từ 30-120 phút (trung bình 60 phút).
Thức ăn có hàm lượng mỡ cao làm giảm khả năng hấp thu của Sildenafil với thời gian giảm trung bình trong Tmax là 60 phút và Cmax giảm trung bình 29%.
Dược động học ở các đối tượng bệnh đặc biệt:
Người già:
Trên những người già khỏe mạnh (từ 60 tuổi trở lên), độ thanh thải của Sildenafil giảm đi và nồng độ tự do trong huyết tương của nó lớn hơn ở những người trẻ khỏe mạnh (tuổi từ 18-45), xấp xỉ là 40%. Nhiều nghiên cứu cho thấy tuổi không làm ảnh hưởng tới tỉ lệ gặp các tác dụng không mong muốn.
Người suy thận:
Trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải Creatinine = 50 – 80ml/ phút) hay trung bình (độ thanh thải Creatinine = 30 – 49ml/ phút), khi dùng một liều đơn Sildenafil (50mg), không thấy có bất cứ sự thay đổi nào về dược động học.
Trên những người suy thận nặng (độ thanh thải Creatinine ≤ 30ml/ phút), độ thanh thải của Sildenafil bị giảm, đã làm tăng xấp xỉ gấp đôi diện tích dưới đường cong AUC (100%) và Cmax (80%) so với người không bị suy thận (xem phần Liều lượng và cách sử dụng).
Người suy gan:
Trên những người sơ gan (Child A, Child B), độ thanh thải của Sildenafil bị giảm, kết quả làm tăng diện tích dưới đường cong AUC (84%) và Cmax ( 47%) so với người không bị suy gan (xem phần Liều lượng và cách sử dụng).
Chỉ định:
Sildenafil dùng để điều trị các rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục.
Sildenafil chỉ có tác dụng khi kích thích tình dục kèm theo.
Liều dùng – Cách dùng:
Viên nén Sildenafil được dùng theo đường uống.
Đối với người lớn:
Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1h.
Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100mg hoặc giảm tới mức 25mg. Liều tối đa là 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần dùng mỗi ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận:
Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinie =30 – 80ml/ phút) thì không cần điều chỉnh liều.
Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải Creatinine < 30ml/ phút) thì liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Đối với bệnh nhân suy gan:
Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh sơ gan).
Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác:
Những bệnh nhân đang phải dùng thuốc Ritonavir thì liều không được vượt quá 1 liều đơn tối đa là 25mg Sildenafil trong vòng 48 giờ.
Những bệnh nhân đang phải dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP 3A4 (ví dụ Erythromycin, Saquinavir, ketoconazole, Itroconazole) thì liều khởi đầu nên dùng là 25mg.
Đối với trẻ em:
Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già:
Không cần phải điều chỉnh liều.
Chống chỉ định:
Bệnh nhân bị hạ huyết áp, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, mới bị đột quỵ, rối loạn thoái hóa võng mạc di truyền.
Không dùng Sildenafil cho những bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các Nitrate cấp và mãn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng Sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp Nitric oxide, các Nitrade hữu cơ.
Những lưu ý đặc biệt và cảnh báo khi sử dụng thuốc:
Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiềm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.
Vì có thể có một số nguy cơ về tim mạch liên quan với hoạt động tình dục có thể xảy ra, nên thầy thuốc phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
Qua một số thử nghiệm lâm sàng thấy rằng Sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp thoáng qua (xem mục các nghiên cứu lâm sàng). Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. Tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay mắc hội chứng teo đa hệ thống (Syndrome of Multiple) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị. Cẩn thận khi kê đơn các tác nhân điều trị rối loạn cương cho những bệnh nhân có biến dạng về giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ hóa thể hang, hay bệnh Peyronie), những bệnh nhân có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, bệnh đau tủy, bệnh bạch cầu).
Cũng cẩn thận khi kê đơn các tác nhân điều trị rối loạn cương dương cho những bệnh nhân có các bệnh mà không thích hợp với các hoạt động tình dục (ví dụ bệnh nhân có rối loạn tim mạch trầm trọng như đau thắt ngực không ổn định, suy tim nặng).
Tính an toàn và hiệu quả của của việc phối hợp Sildenafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu, vì vậy không phối hợp điều trị các thuốc này.
Các nghiên cứu in vitro trên tiểu cầu người cho thấy Sildenafil có ảnh hưởng tới khả năng chống ngưng kết tiểu cầu của Natri Nitroprusside (chất cho Nitric oxide). Hiện nay chưa có thông tin an toàn về việc sử dụng Sildenafill trên những bệnh nhân bị rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hóa cấp tính, vì vậy cần thận trọng ở những bệnh nhân này.
Một số ít bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố có các rối loạn về gen Phosphodiesterase ở võng mạc, cần phải thận trọng khi điều trị Sildenafil ở những bệnh nhân này vì chưa có những bằng chứng an toàn.
Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy:
Không có khuyến cáo nào về sự ảnh hưởng của thuốc với khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tác dụng không mong muốn:
Nói chung những tác dụng không mong muốn chỉ ở mức thoáng qua, nhẹ hay trung bình.
Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt.
Một số tác dụng phụ khác:
– Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (bao gồm bên ngoài da).
– Rối loạn hệ tim mạch: Các rối loạn tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, hội chứng đau thắt ngực, chết đột tử do tim, loạn nhịp thất, tai biến mạch máu não, thiếu máu thoảng qua, tăng huyết áp, hạ huyết áp, ngất, mạch nhanh, trống ngực và chảy máu cam.
– Rối loạn tiêu hóa: Nôn.
– Rối loạn mắt: Đau mắt, mắt đỏ hoặc mắt có điểm chảy máu.
– Rối loạn hệ sinh sản: Cương cứng dương vật kéo dài hoặc cương đau dương vật.
Sử dụng quá liều:
Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800mg Sildenafill cho thấy tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất thì tăng lên.
Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.
Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì Sildenafil gắn với Protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Qui cách đóng gói:
Hộp 1vỉ chứa 4 viên nén bao phim và 1 đơn hướng dẫn sử dụng.
Hộp gồm 1 kẹp vỉ, 1 vỉ x 4 viên.
Bảo quản:
Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C
Thuốc dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không muốn gặp phải khi dùng thuốc
Nhà sản xuất: Ba Dinh Biojsc
Nhà phân phối: Salkopharma
